2006年8月，美国糖尿病学会（ADA）和欧洲糖尿病研究会（EASD）在关于“非妊娠成年2型糖尿病患者的高血糖管理”共识中规定：2型糖尿病一旦确诊，在生活干预同时，需立即口服二甲双胍，它再次升级。

今天，二甲双胍备受青睐是有根据的。许多大型实验证明：它只降低糖尿病患者的高血糖，对生理性血糖无影响；它不增加胰岛素的分泌，自然不增加B细胞的负担；它有提高胰岛素的敏感性，促进外周组织对葡萄糖的利用；延缓葡萄糖在胃肠道的吸收；加速糖的无氧酵解；抑制肝、肾过度的糖原异生，故有较好的降糖作用；它还能减轻体重，减低血浆胆固醇和甘油三酯、升高高密度脂蛋白，并减少血小板凝聚力，改善纤溶酶活性，从而显着地保护心脑血管，降低心肌梗死风险39%和脑卒中风险41%，因此，其死亡率比服磺脲类药的相似患者低很多。

它的安全性，并非以往猜想得那么让人担忧，乳酸性酸中毒非常罕见，单药治疗不发生低血糖，不导致高胰岛素血症。因为它不直接损害肾脏，肾功能不全者是慎用而非禁用，只是已有肾脏损害的患者可引起药蓄积。近期研究结果显示，二甲双胍对肥胖患者和非肥胖患者同样有效，体重指数不是选择此药的限制条件。二甲双胍药源充沛，价格便宜，性价比特别高，所以，它当之无愧地是2型糖尿病口服治疗药的基石。

当然，二甲双胍并非十全十美。它的缺点也不少，如：刺激消化道，使人厌食、恶心、腹痛、腹泻等，但如在餐中和餐后服用，症状会减轻，一般不必停药。大量服用有可能发生乳酸性酸中毒；所以，糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、肝肾功能障碍、严重心血管、严重感染等造成的应激状态以及孕妇患者要禁用；肝肾功能轻度减退的患者应慎用。长期使用本品易降低人体维生素B12的吸收。尽管它的地位有所升级，但仍需在使用中细心观察。