葡萄糖苷酶抑制剂的降糖原理为，食物中淀粉、糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠粘膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，葡萄糖苷酶抑制剂就是抑制这一类酶，可延迟碳水化合物吸收，降低餐后高血糖，可作为2型糖尿病的第一线药物，尤其适用于空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者。

葡萄糖苷酶抑制剂主要包括卡波糖(拜唐苹)，伏格列波糖(倍欣)。

服用方法是进餐时与第一口食物嚼碎后服用。饮食成分中应有一定量的碳水化合物，否则葡萄糖苷酶抑制剂不能发挥作用。

阿卡波糖：主要通过抑制α-淀粉酶(在降解大分子多糖中起重要作用的酶)起作用，每次50毫克(最大剂量可增加到100毫克)，每日3次。

伏格列波糖：主要通过抑制麦芽糖酶和蔗糖酶起作用，每次0.2毫克，每日3次。

可单独用药或与磺脲类、双胍类合用。2型糖尿病患者在胰岛素治疗基础上加用葡萄糖苷酶抑制剂有助于降低餐后高血糖。常见不良反应为胃肠反应，如腹胀、排气增多或腹泻，经治疗一个时期后可减轻。

单用本药不引起低血糖，但如与磺脲类或胰岛素合用，仍可发生低血糖，且一旦发生，应直接应用葡萄糖处理，进食双糖或淀粉类食物无效。本药在肠道吸收甚微，故无全身不良反应，但对肝、肾功能不全者仍应慎用。不宜用于有胃肠功能紊乱者，也不宜用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。