葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖、伏格列波糖等。这类药物主要是抑制葡萄糖苷酶活性，从而抑制多糖和双糖分解为单糖，减少小肠对食物中糖的吸收，因此以降低餐后糖，尤其适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高，及伴有胰岛素抵抗的糖尿病患者。近年来研究表明，此类药物还能降低餐后高胰岛素血症，调节胰岛素分泌状态，改善外周靶组织对胰岛索的敏感性，减少糖尿病患者的胰岛素用量。基于阿卡波糖独特的作用机制，不吸收入血，不刺激内源性分泌胰岛素，有消峰去谷的作用，使餐后血糖及HbA1c得到良好控制，减轻胰岛素抵抗。常见不良反应为腹痛、腹泻、胀气等。有慢性肠道疾病、炎性肠病、慢性溃疡以及任何程度肠梗阻的病人禁忌服用。

胰岛素释放促进剂糖尿病患者所服用的降糖药的治疗机制主要是增加胰岛素分泌，改善胰岛素抵抗，延缓葡萄糖吸收。代表药物有瑞格列奈和那格列奈，该类药物能促进正常胰岛p细胞分泌胰岛素，具有葡萄糖依赖性，葡萄糖水平越高，B细胞对瑞格列奈的敏感性越强，从而有更多的胰岛素被释放。因此用药期间低血糖发生率低。瑞格列奈和那格列奈与双呱类和葡萄糖苷酶抑制剂合用有协同作用。瑞格列奈和阿卡波糖都具有明显的降低李腹和餐后m糖以及的作用，瑞格列奈对血糖和HbAIC的降低程度略强于阿卡波糖。单用瑞格列奈或者联合用阿波糖的作用优于单用阿卡波糖。